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图卡替尼

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  • 中文名:

    图卡替尼

  • 商品名:

    Tukysa

  • 中文商品名:

  • 国内上市:

  • 国内获批时间:

  • 医保支付:

  • 国外上市:

  • 纳入医保:

    未知

  • 医保类别:

    未知

  • 国外获批时间:

    20200417

  • 研发公司:

    seagen药厂

  1. 适应症
  2. 治疗效果
  3. 贮藏
  4. 作用机制
  5. 注意事项
  6. 耐药相关
可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者,患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。
曲妥替尼三联体的中位总生存期(OS)为21.9个月(95%CI,18.3-31.0),而曲妥珠单抗和卡培他滨单独治疗的中位总生存期(OS)为17.4个月(95%CI,13.6-19.9)(HR,0.66; 95%CI ,0.50-0.88;P= .0048)。图卡替尼组和对照组的1年和2年OS发生率分别为76%和62%,45%和27%。在所有预先指定的子组中都保留了操作系统优势。 与仅曲妥珠单抗和卡培他滨相比,小分子TKI图卡替尼的添加还导致疾病进展或死亡的风险降低了46%,中位无进展生存期(PFS)为7.8个月(95%CI,7.5- 9.6)和5.6个月(95%CI,4.2-7.1)(HR,0.54; 95%CI,0.42-0.71; P < .00001 )。6个月和1年PFS率分别为63%,46%和33%和12%。在所有具有临床意义的预先指定的亚组中均坚持了PFS获益。
室温下68-77°F(20- 25ºC) 储存置于原容器内保存,瓶内干燥剂可使药片保持干燥。服完药后,请拧紧药瓶。
妥卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外,妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖,并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何一种药物相比,在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。
腹泻:图卡替尼可导致严重腹泻,包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。81%患者接受图卡替尼治疗的患者出现腹泻,其中12%为3级腹泻,0.5%为4级腹泻。如有腹泻,按临床提示给予止泻治疗。根据腹泻的严重程度,中断剂量,然后减少剂量或永久停用图卡替尼。肝脏毒性:在开始图卡替尼治疗前,每3周监测一次ALT(谷丙转氨酶)、AST(谷草转氨酶)和胆红素。根据肝毒性的严重程度,减少剂量或永久停用图卡替尼。胚胎毒性:建议有生育潜力的女性在治疗期间使用有效的避孕措施;有生育能力的男性患者在使用图卡替尼治疗期间和最后一次使用后至少1周内使用有效的避孕措施。