- 适应症
- 治疗效果
- 贮藏
- 作用机制
- 注意事项
- 耐药相关
Braftovi是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
储存在20°C至25°C(68°F至77°F); 允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间[见USP受控室温]。
Braftovi是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。 Encorafenib抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。 Inmice植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞,encorafenib诱导的肿瘤消退与RAF/MEK / ERK通路抑制相关。 Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK / ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比,共同给予encorafenib和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性,并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。 在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。 此外,与单独使用任一药物相比,encorafenib和binimetinib的组合延迟了小鼠中BRAF V600E突变型人黑色素瘤异种移植物的抗性的出现。
新的原发性恶性肿瘤,皮肤和非皮肤:可能发生。 监测恶性肿瘤并在治疗期间和停止治疗后进行皮肤病学评估。 BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进:BRAF抑制剂可以增加细胞增殖。 出血:可能发生严重的出血事件。 葡萄膜炎:定期进行眼科评估,并进行视觉干扰。 QT延长:在治疗前和治疗期间监测电解质。 纠正电解质异常并控制心脏危险因素 QT延长。保留BRAFTOVI,QTc为500 ms或更高。 胚胎 - 胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。建议女性具有胎儿潜在风险的生育潜力,并使用有效的非激素避孕方法。