卢比替定用于治疗转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者，这些患者在铂类化疗时/后，出现疾病进展。

PM1183-B-005-14（试验B-005；NCT02454972）是一项多中心、非盲、多组试验，评估卢比替定单药治疗晚期或转移性实体瘤的疗效。一组在铂类化疗时/后，发生病情进展的小细胞肺癌（SCLC）患者，每21天（一个周期）静脉滴注卢比替定3.2mg/m2，接受用药周期的中位数为4（范围1-24）。 主要疗效结果指标为研究人员评估的总缓解率（ORR）。其他疗效结果指标包括缓解持续时间（DoR），独立评审委员会（IRC）根据RECIST v1.1标准评估的ORR。 共招募了105名在铂类化疗时/后，发生病情进展的小细胞肺癌（SCLC）患者。最终研究人员评估的结果为：ORR为35%，中位DoR为5.3个月；IRC评估的结果为：ORR为30%，中位DoR为5.1个月。

在2°至8°C（36°至46°F）下冷藏储存。 卢比替定是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。

卢比替定是一种烷基化药物，与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会引发一系列的事件，影响DNA结合蛋白的后续活性，包括一些转录因子和DNA修复通路，从而导致细胞周期的紊乱，最终导致细胞死亡。 在体外，卢比替定抑制人类单核细胞活性，减少小鼠移植瘤中的巨噬细胞浸润。

骨髓抑制：临床试验中，554例晚期实体瘤患者接受卢比替定治疗，41%的患者出现3级或4级中性粒细胞减少，发病中位时间为15天，中位持续时间为7天。发热性中性粒细胞减少症发生率为7%。败血症发生率为2%，致死率为1%（所有病例均发生在除SCLC外的实体瘤患者中）。3级或4级血小板减少症发生率为10%，发病中位时间为10天，中位持续时间为7天。17%的患者出现3级或4级贫血。 肝毒性：临床试验中，554例晚期实体瘤患者接受卢比替定治疗，3级ALT和AST升高发生率分别为6%和3%，4级ALT和AST升高发生率分别为0.4%和0.5%。3级及以上转氨酶升高的中位发病时间为8天（范围：3-49），中位持续时间为7天。 胚胎毒性：根据动物试验数据及其作用机制，孕妇服用卢比替定会对胎儿造成伤害。在器官形成期，给怀孕大鼠静脉注射单剂量的卢比替定（约为3.2mg/m2临床剂量的0.2倍），胚胎致死率为100%。告知孕妇该药对胎儿的潜在危险。建议女性患者在接受卢比替定治疗期间和最后一次给药后6个月内，使用有效的避孕措施。建议男性患者在接受卢比替定治疗期间和最后一次给药后4个月内，与其女性伴侣（具有生殖潜能）使用有效的避孕措施。