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阿培利司

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  • 中文名:

    阿培利司

  • 商品名:

    PIQRAY

  • 中文商品名:

  • 国内上市:

  • 国内获批时间:

  • 医保支付:

  • 国外上市:

  • 纳入医保:

    未知

  • 医保类别:

    未知

  • 国外获批时间:

  • 研发公司:

    瑞士诺华

  1. 适应症
  2. 治疗效果
  3. 贮藏
  4. 作用机制
  5. 注意事项
  6. 耐药相关
阿培利司适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性,激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌,在基于内分泌的治疗方案进展后或之后通过FDA批准的检测进行检测。
阿培利司的疗效仅在携带PIK3CA突变的患者中显著,对非突变患者无明显效果。
室温(20℃-25℃)保存,避免高温(>30℃)。
阿培利司(Piqray/alpelisib)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物,HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变,阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力,并具有抑制细胞增殖作用。
1.超敏反应  报告了严重的超敏反应(例如过敏反应、过敏性休克、血管性水肿)。表现可能包括呼吸困难,潮红,皮疹,发烧和心动过速。如果出现严重的超敏反应,则永久停用阿培利司并进行支持治疗。  2.皮肤病影响  报告有皮疹(即全身性、斑斑、斑丘疹、丘疹或瘙痒性皮疹)和严重皮肤不良反应(SCAR)(例如多形红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征)。52%接受Alpelisib治疗的患者出现皮疹;20%的患者出现3级皮疹。上市后监测报告的药物反应有嗜酸性粒细胞增多症和全身症状。  3.高血糖  据报道,严重的高血糖症(包括酮症酸中毒和高血糖高渗非酮症综合征)有时会致命。  接受Alpelisib治疗乳腺癌的患者中,65%出现高血糖症;33%或3.9%的患者报告出现3级或4级高血糖症。  4.肺炎  据报道,出现了与急性间质性肺炎和间质性肺病(ILD)一致的严重不良肺部反应。如果出现新的或进行性的呼吸道表现(如咳嗽、呼吸困难、缺氧、间质浸润),则中断alpelisib治疗并评估患者是否有肺炎或其他呼吸道症状的原因。如果确诊为肺炎,则永久停用alpelisib。  5.腹泻或结肠炎  腹泻有时会很严重,导致脱水,或者在某些情况下会导致急性肾损伤或结肠炎。监测患者是否出现腹泻和结肠炎的其他症状,如腹痛和粪便中带粘液或血液。如果出现腹泻,则采取适当的治疗(例如止泻药、补液)。患有结肠炎的患者可能需要额外的治疗,例如肠溶性类固醇和/或全身性类固醇。可能需要暂时中断、减少剂量或停止使用alpelisib治疗。