- 适应症
- 治疗效果
- 贮藏
- 作用机制
- 注意事项
- 耐药相关
他拉唑帕利作为一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,包括PARP1和PARP2,早在2018年10月即获得美国FDA批准,用于治疗胚系突变BRCA1/2(gBRCAm)的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌,之后也被FDA批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。
EMBRACA研究:乳腺癌患者中,他拉唑帕利较化疗显著延长无进展生存期(8.6个月 vs 5.6个月,HR=0.54)。TALAPRO-2研究:前列腺癌患者中,联合恩扎鲁胺较安慰剂降低疾病进展风险55%(HR=0.45)。
避光保存于20-25℃,允许短途运输时暂存于15-30℃。
通过抑制PARP酶活性和“PARP捕获”效应,阻断DNA损伤修复,诱导BRCA突变或HRR缺陷的癌细胞凋亡。
基线及每月监测全血细胞计数、肝肾功能;治疗期间关注癫痫发作风险。血液毒性:每月监测全血细胞计数,严重时需暂停用药或输血。肝肾功能:定期检测肝酶及肌酐水平。骨健康:长期治疗可能增加骨折风险,需评估骨密度。