- 适应症
- 治疗效果
- 贮藏
- 作用机制
- 注意事项
- 耐药相关
ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物,适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,这些患者已在转移环境中接受了两种或多种先前的基于抗HER2的治疗方案。
DESTINY- Breast01 (NCT03248492)二期单臂临床研究,纳入了184例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌女性患者,这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年龄55岁,白人55%,亚洲人38%,55%PS0分,44%PS1分,53%激素受体阳性,92%具有内脏病灶,29%骨转移,13%脑转移。 所有的患者接受过曲妥珠单抗和TDM-1,66%还接受过帕妥珠单抗,入组前中位治疗线程5(范围2-17)。接受fam-trastuzumab deruxtecan-nxki治疗的完全缓解率4.3%,部分缓解率56.0%,总有效率60.3%,中位缓解持续时间14.8月。
2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下冷藏。不要冻结或震荡。
fam-trastuzumab deruxtecan-nxki是HER2定向的抗体-药物偶联物。 该抗体是人源化抗HER2 IgG1。 小分子DXd是拓扑异构酶I抑制剂,通过可裂解的接头与抗体连接。 与肿瘤细胞上的HER2结合后,fam-trastuzumab deruxtecan-nxki通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解。 释放后,可透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。
间质性肺病/肺炎(ILD):Enhertu临床试验中,间质性肺病/肺炎(ILD)的发生概率是9%,其中2.6%是致命性的。中位发生时间为4.1月(范围1.2-8.3月)。当患者出现咳嗽、呼吸困难、发烧和/或任何新的或恶化的呼吸系统症状时,应及时报告。使用CT评估疑似ILD。对于1级ILD,使用≥0.5 mg/kg泼尼松或等效糖皮质激素,暂停Enhertu直至恢复。对于2级以上ILD,使用≥1 mg/kg泼尼松或等效糖皮质激素,永久停止使用Enhertu。 中性白细胞减少:Enhertu临床试验中,16%的乳腺癌患者发生3级或4级的中性白细胞减少,其中粒细胞减少性发热为1.7%。中位发生时间为1.4月(范围0.3-18.2月)。每次给药前应检测血常规。 左心室功能不全:Enhertu临床试验中,有2例(0.9%)乳腺癌患者发生无症状的左室射血分数下降。如果患者发生充血性心力衰竭,或左室射血分数小于40%,或左室射血分数相对治疗前绝对值降低或增高20%时,永久停止使用Enhertu。每次给药前应测量左室射血分数。 胚胎毒性:妊娠期妇女应避免使用Enhertu。使用期间和之后7个月,应使用有效的避孕措施。